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1888年にボルチモアで製造された咳止めシロップには、アルコール、大麻(Cannabis)、クロロホルム、モルヒネが含まれていた。それから10年も経たないうちに、バイエルはアスピリンとヘロインの合成に成功する。ヘロインはドイツ語で "英雄的 "を意味する "heroisch "に基づいていた。バイエルはヘロインを、モルヒネほど中毒性のない咳止め薬として売り出した。

1910年のブリタニカ百科事典第11版を開いて「モルヒネ」を調べると、次のような一節がある：「喘息の咳には、（モルヒネの）微量投与が役立つが、この特殊な病気では、モルヒネはコデインやヘロインに取って代わられることが多い。

1924年、アメリカ議会はヘロインの販売、製造、輸入を禁止した。ヘロインが最も中毒率の高い薬物であることがすぐに明らかになったからである。バイエルは、第1次世界大戦でドイツが敗北した後の1919年に、ヘロインとアスピリンの商標権を失った。