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TakedaのEOHILIAが米国で承認

要点米国食品医薬品局（FDA）は、11歳以上の好酸球性食道炎（EoE）患者に対する治療薬としてEOHILIA（ブデソニド口腔懸濁液）を承認しました。
EOHILIAは、EoEの治療用にFDAに承認された初の経口薬です。
EoEは、食道に炎症を引き起こし、嚥下困難、痛み、窒息感などの症状を引き起こす慢性疾患です。
EOHILIAは、一貫した投薬量を実現し、使いやすい形態で提供されます。
臨床試験では、EOHILIAは食道の炎症を軽減し、患者が報告した嚥下困難を改善しました。
治療期間は12週間であり、それ以上の期間の安全性は調査されていません。


患者にとっての重要なポイントEoE患者にとって、FDA承認の経口薬が利用可能になりました。
治療選択肢としてEOHILIAについて医師に相談してください。
承認された治療期間は12週間です。


詳細EOHILIAは、1日2回、2mgの用量で12週間投与されます。
臨床試験では、EOHILIA投与群の53.1%が組織学的寛解を達成しました（プラセボ群は1%）。
EOHILIA投与群は、プラセボ群よりも嚥下困難症状スコアが有意に改善しました。
最も一般的な副作用は、上気道感染症、消化管粘膜カンジダ症、頭痛でした。


EOHILIAについて

EOHILIAは、Takedaが開発した初の経口EoE治療薬です。ブデソニドという既存の薬剤を、EoEの治療に特化した新しい製剤に改良しています。

EoEについて

EoEは、食道に炎症を引き起こす慢性疾患です。原因は完全には解明されていませんが、食物や環境アレルゲンなどが引き金になると考えられています。症状としては、嚥下困難、嘔吐、痛みなどがあります。診断が難しく、患者によっては診断が遅れることもあります。治療せずに放置すると、炎症が悪化して食道が狭くなり、食物嵌頓（食道に食べ物が詰まること）につながる可能性があります。

Takedaについて

Takedaは、日本に本社を置くグローバルな製薬会社です。患者さんの生活を改善するための革新的な医薬品の開発に注力しています。

免責事項

この情報は医療専門家向けではなく、一般的な情報提供のみを目的としています。医療に関するアドバイスは、必ず医師に相談してください。

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12.2 薬力学
研究1では、全ての被験者の朝の時間帯に、刺激されたものと刺激されていないものの両方のコルチゾールレベルを検出するための血液サンプルが採取されました（臨床研究[14]を参照）。基準時点で、EOHILIA治療を受けた被験者の4％とプラセボ治療を受けた被験者の5％が、異常と定義される（≤18 mcg/dL）ACTH（副腎皮質刺激ホルモン）刺激血清コルチゾール値の異常なピークを示しました。治療後12週間で、EOHILIA治療を受けた被験者の9％とプラセボ治療を受けた被験者の3％が、異常なピークACTH刺激血清コルチゾール値を示しました（警告と注意事項[5.1]、副作用[6.1]を参照）。

12.3 薬物動態学
成人のEoE患者において、EOHILIA 2 mgを1日2回経口投与した後のブデソニドの幾何平均（％CV）最大血中濃度（Cmax）は915（59）pg/mLであり、12時間の時間濃度曲線下面積（AUC0-12h）は5071（58）pg・h/mLでした。集団薬物動態解析に基づくと、健康な成人とEoEを持つ成人被験者間で薬物動態に差はありませんでした。

吸収
EoEを持つ成人被験者において、EOHILIA 2 mgを1日2回経口投与後のブデソニドのピーク血中濃度（tmax）に達する中央値（範囲）は2時間（範囲0.5から4時間）でした。EOHILIAの繰り返し（1日2回）経口投与後、ブデソニドの全身曝露は、0.5 mgから2 mg（推奨用量の0.25倍から推奨用量まで）の用量範囲で用量に比例して増加しました。健康な被験者におけるブデソニドの経口生物利用率は、空腹時において約14％と推定されます。

食事の影響
高脂肪、高カロリーの食事（800-1000カロリーおよび約50％の脂肪）を健康な被験者に提供した場合、空腹時と比較してEOHILIAの単回投与後のブデソニドのAUCは26％増加し、Cmaxは13％減少しました。ピーク血中濃度に達するまでの中央値時間は、高脂肪、高カロリーの食事を摂取することで約1時間遅延しました。食事の影響によるブデソニドの全身曝露の増加は、臨床的に意味があるとは考えられません。

分布
EOHILIAの繰り返し経口投与後のブデソニドの平均分布容積（Vss/F）は1886 Lでした。血漿タンパク結合率は、0.43から99.02 ng/mLの濃度範囲で85％から90％と推定されました。臨床的に関連する濃度での赤血球/血漿分配比は約0.8でした。

排泄
ブデソニドは高い血漿クリアランスを持ち、0.9から1.8 L/分で、推定される肝血流に近接しており、ブデソニドが高肝クリアランス薬物であることを示唆しています。EOHILIAの投与後のブデソニドの平均血漿消失半減期（t1/2）は3.3時間でした。

代謝
経口吸収後、ブデソニドは高いファーストパス代謝（80％から90％）を受けます。体外で、ブデソニドは主にCYP3A4によってその2つの主要代謝産物である6β-ヒドロキシブデソニドおよび16α-ヒドロキシプレドニゾロンに生物変換されます。これらの代謝産物のコルチコステロイド活性は、親化合物に対して無視できるほど小さい（1/100未満）でした。