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💊【🏥調剤編】血糖非依存?血糖依存?

〈糖尿病治療薬の作用機序を簡潔に解説〉


血糖非依存的

例)アマリール、シュアポスト

SU剤(アマリール等)や速効型インスリン分泌促進剤(シュアポスト等)は、SU受容体に作用し、グルコースを無視してカリウムチャネルを閉じることでインスリンを分泌させる薬。
通常グルコースが増えることによって、カリウムチャネルが閉じるのにその過程を無視するのが特徴だ。

"カリウムチャネル閉じる→脱分極によりカルシウム分泌→カルシウムによってインスリン分泌→血糖値を下げる"

作用機序

よって、
血糖非依存的 。故に、低血糖のリスクは高め


速効型インスリン分泌促進剤の補足

成分が〜グリニド(商品名はシュアポスト等)は、SU構造を持たないが、SU受容体に結合してインスリン分泌を促進する。標的部位はSU剤と同じ。
なら全くSU剤と同じ?

そうでもないぜ。
SU剤に比べ、作用発現と血中からの消失が速い。だからシュアポスト等は食後高血糖(※)を改善する目的で食直前に服用する。食事30分前では低血糖のリスクが高いから食直前っていっても覚えやすいかな?
服薬指導にも繋がるよね。

(※)食後高血糖は食後に一時的に血糖が高くなる。
作用発現と血中からの消失が速い、「速効型インスリン分泌促進剤」にピッタリ!

血糖依存的

例)リベルサス、ジャヌビア

GLP-1受容体作動薬(リベルサス等)やDPP-4阻害薬(ジャヌビア等)は、カルシウムの作用を結果的には高めるような薬。

膵臓の中でカルシウムが増える時ってどんな時か?グルコースが沢山ある時(血糖値が高い時)だ。

簡単にまとめると…

よって、
血糖依存的。故に低血糖のリスクは低め

まとめ

実例(トレーシングレポート)

糖尿病の薬の3剤併用で1剤削除提案したら、その後の患者に一切低血糖症状が起こらなくなったのが心底嬉しいよな。マイナスの美学って素晴らしい。 どれを消すべきかってのも薬剤師の専門分野だと思う。

俺のトレーシングレポートの話

トレーシングレポートとは?
薬局薬剤師が患者から得た服用状況や服用期間中の副作用を含む体調変化などの情報を、処方医にフィードバックするために作成し、残薬調整や処方提案などに繋げていく文書。

SU剤はグルコースを無視してインスリン分泌するから、血糖非依存的って言われんだよってのは上記で解説したよね。
血糖非依存的な薬は血糖値が低い状態でもインスリンを分泌する。だから低血糖のリスクが高くなる。 俺がトレーシングレポートで削除した薬は、実はSU剤のグリメピリドなんだけど、少しは理由がわかってくれたかな?
もちろん他にも色々な要因があるけどね。

ちなみに、糖尿病は痩せ薬!ってイメージあるが、例えばSU剤はインスリンの分泌を促進する薬。
復習として何度も話すが、SU剤はグルコースを無視して、カリウムチャネルを閉じる。その結果、脱分極によりインスリンを分泌させるってやつ。

痩せる要素が全く見つからないぜ!逆に太るよ。

スルホニル尿素薬(SU薬)は、インスリン分泌を促進しインスリン作用の増強により、脂肪細胞への糖の取り込みが亢進する。 この時、食事療法や運動療法が不完全な状態では脂肪細胞の肥大化が起こり、また、血糖低下により空腹感が亢進し食欲が助長されるため、体重が増加する。

製薬会社、日本イーライリリー(https://www.diabetes.co.jp/dac/coexistence/glinide)


以上。
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