DNAに結合し、合成を阻害するにより抗腫瘍効果をあらわす薬剤である。土壌に含まれるカビなどの微生物から作られた製剤であり、抗腫瘍性抗生物質（または抗がん性抗生物質）と呼ばれる。これも消化器癌に用いられることは少ないため、サラッと紹介のみに留めておく。

種類（数が多いため、一部のみ記載）

＜アントラサイクリン系＞
ドキソルビシン（アドリアシン）
アクラルビシン（アクラシノン）
アムルビシン（カルセド）
イダルビシン（イダマイシン）
エピルビシン（エピルビシン塩酸塩、ファモルビシン）
ダウノルビシン（ダウノマイシン）
ピラルビシン（ピノルビン、テラルビシン）

＜非アントラサイクリン系＞
ブレオマイシン（ブレオ）
ペプロマイシン（ペプレオ）
マイトマイシンC（マイトマイシン）
アクチノマイシンD（コスメゲン）