Chapter59 "Protein Synthesis Inhibitors and Miscellaneous Antibacterial Agents"についてのまとめ。

何が書いてあるか

・テトラサイクリン系薬剤：デメクロサイクリン，テトラサイクリン，ミノサイクリン，ドキシサイクリン，チゲサイクリン

・テトラサイクリンは，四環構造の誘導体のシリーズで，30S細菌リボソームに結合し，mRNA-リボソーム複合体上のアクセプター（A）部位へのアミノアシルtRNAのアクセスを阻害することで，細菌のタンパク質合成を阻害する

・テトラサイクリン系抗生物質は広範囲の細菌に対して活性を持つ静菌性抗生物質であり，グラム陰性微生物よりもグラム陽性微生物に対して本質的に活性が高い

・テトラサイクリンの経口吸収において，2価および3価の陽イオンを同時に摂取すると吸収が損なわれる

・テトラサイクリン系薬剤は，リケッチア，マイコプラズマ，クラミジアによる感染症の第一選択薬として有用である

・テトラサイクリン系薬剤の副作用：GI刺激性，光過敏症，歯の変色など

・クロラムフェニコール：50Sリボソームサブユニットに可逆的に結合することで作用，造血系への副作用

・マクロライド系薬剤：エリスロマイシン，クラリスロマイシン，アジスロマイシン，フィダキソマイシン

・マクロライド系抗生物質は，市中肺炎の一般的な病原体によって引き起こされる呼吸器感染症の治療に広く使用されている

・マクロライド系抗生物質およびケトリド系抗生物質は，感受性の高い微生物の 50S リボソームサブユニットに可逆的に結合することにより，タンパク質合成を阻害する

・クラリスロマイシン（500mg）はまた，ランソプラゾール（30mg）とアモキシシリン（1g）との組み合わせレジメンとしてパッケージ化されており，H. pylori を根絶するために 10 日または 14 日間，1 日 2 回投与される

・アジスロマイシンまたはクラリスロマイシンは，HIV感染者でCD4細胞/mm3が50個未満の患者のMAIによる感染の一次予防に推奨される

・エリスロマイシン，クラリスロマイシンおよびテリスロマイシンはCYP3A4を強く阻害し，重大な薬物相互作用を引き起こす

・クリンダマイシン：細菌のリボソームの50Sサブユニットに排他的に結合

・臨床で使用されている唯一のストレプトグラミンは，キヌプリスチン（ストレプトグラミンB）とダルフォプリスチン（ストレプトグラミンA）を30：70の比率で固定的に組み合わせたものである

・リネゾリド，テジゾリド：主に多剤耐性病原体を含むグラム陽性菌に対して活性を有する，50SリボソームサブユニットのP部位に結合しタンパク質合成を開始するより大きなリボソーム-fMet-tRNA複合体の形成を阻害

・ポリミキシンB：分子量約1000 Daの単純な塩基性ペプチド，リン脂質と強く相互作用しリン脂質の構造を破壊する

・バンコマイシン，テイコプラニン，テラバンシン，ダルババンシン，オリタバンシン：糖ペプチド，大多数のグラム陽性細菌に対して活性を有する，細胞壁前駆体ユニットの d-アラニル-d-アラニン末端に高い親和性で結合することで感受性の高い細菌の細胞壁の合成を阻害する

・バンコマイシンの急速な静脈内注入により，レッドネック症候群が発生する可能性がある

・ダプトマイシン：細菌の膜に結合

・メトロニダゾールはニトロイミダゾールであり，寄生虫や嫌気性細菌に対して幅広い活性を持つ

・バシトラシンは，枯草菌のトレーシーI株によって産生される抗生物質である

・ムピロシンは，Pseudomonas fluorescensから最初に分離された抗生物質である

ノート

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